FARMACOTERAPIA DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.
OBJETIVO DEL CONTENIDO: Explicar como los diferentes grupos de medicamentos (como los betabloqueadores, diureticos, antagonistas de los receptores de antiotensina II) actuan a nivel molecular y fisiologico para aliviar los sintomas y mejorar la función cardiaca.
Fuente:
La insuficiencia cardiaca es un estado en el que el corazón mo puede bombear sangre a un ritmo acorde con los requisitos de los tejidos del cuerpo o puede hacerlo solo a un presión de llenado elevado, esto conduce a sintomas que definene clinicamente el sindrome de insuficiencia cardiaca.
La insuficienica cardiaca no es una sola enfermedad, sino un sindrome clinico que representa la vía final de multiples enfermedades cardiacas.
- MECANISMOS FISIOPATOLOGICOS: es compleja e involucra cuatro sistemas principales interrelacionados:
- El corazón en sí mismo: (miocardiopatia de la sobre carga) cualquier sobrecarga del miocardio, perdida de masa muscular relevante, que sobrecargue el miocardio sano restante, eventualmente llevara a la falla del organo para producir un gasto cardiaco suficiente.
- La vasculatura: un parametro critico de la función cardiaca es la rigidez de la vasculatura. Esta rigidez determina la resistencia contra la cual el corazón debe expulsar la sangre y aumenta con el envejecimiento.
- El riñon: el riñon regula la excreción de Na+ y H2O y, por lo tanto, el volumen intravascular. En condiciones normales, y los mecanismos autorreguladores y neurohumorales aseguran una adecuada GFR y diuresis en un amplio rango de presiones de perfusión renal.
- Circuitos reguladores neurohumorales: la disminucion del gasto cardiaco en la insuficiencia cardiaca conduce a la activacion de SNS y al RAAS y aumenta los niveles plasmaticos de AVP y ET. Esta respuesta concertada asegura la perfusión de organos centralmente importantes como el cerebro y el corazón en situaciones de perdida aguda de sangre.
INSUFICIENCIA CARDIACA CON FRACCION DE EYECCION PRESERVADA.
La HFrFF se asocia tipicamente con hioertensión arterial, cardiopatia isquemica, diabetes mellitus y obesidad; es mas frecuente en mujeres que en hombres y muestra un fuerte aumento en la prevalencia de con la edad. Los coraoznes de los pacientes con HFrFF no estan generalmente dilatados , el grosor de la pared tiene un tamaño aumentado (hipertrofia) y el tamaño de la auricula izquierda se agranda a menudo con un signo de presión diastolica final cronicamente elevada.
ESTADIFICACION DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.
Fuente:
PREVENCION Y TRATAMIENTO.
Las personas con alto riesgo (estadio A) deben ser tratadar con medicamentos con un efecto establecido en el curso de la naturaleza de esta enfermedad, juntos con los cambios de estilo de vida apropiados.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA SISTOLICA CRONICA (ETAPAS B Y C).
PRINCIPIO DE TRATAMIENTO I: MODULACION NEUROHUMORAL.
La piedra angular de la terapia de insuficiencia cardiaca es atenuar la activación neurohumoral y sus consecuencias perjudiciales sobre el corazón, los vasos sanguineos y el riñon. La terapia consiste en ACEI/ARB, Betabloqueadores y MRA.
- INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA: la angiotensida II, el peptido de angiotensina mas activo, se deriva en gran parte del angiotensinogeno en dos etapas proteoliticas. Primero la renina y luego la ACH.
- Mecanismo de acción: la Ang II interactua con dos GPCR heptahelicoidales, AT1 y AT2.
- Efectos fisiologicos: los ACEI reducen el nivel circulante de AngII y, por tanto, reducen sus efectos nosivos, de este modo los ACEI no solo actuan como vasodilatadores, sino que tambien reducen los niveles de la aldosterona y actuan como un diuretico indirecto, tiene efectos antirremodeladores directos en el corazón y producen efectos simpaticoliticos.
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA: los ARB son antagonistas altamente selectivos y competitivos del receptor AT1 aunque intervienen en los principales efectos de la AngII. Son alternativas terapeuticas a los ACEI y de segunda elección en todas las etapas de la insuficiencia cardiaca en pacientes que no toleran los ACEI.
- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA: Los neurotransmisores simpaticos NE son fuertes estimulos de la función cardiaca. Aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción y de ese modo aumentan el gasto cardiaco.
Uso clinico: todos los pacientes con insuficiencia cardiaca sintomatica y todos los pacientes con disfuncion ventricular izquierda despues de un infarto al miocardio deben tratarse con un beta bloqueador.
- Precauciones: son bien tolerados en general si se inician adecuadamente. Las principales respuestas cardiovasculares asociadas con el uso de Beta bloqueadores son: disminución de la frecuencia cardiaca, bloqueo Av, broncoconstricción y vasoconstricción periferica.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MINERALOCORTICOIDE.
El tercer grupo de farmacos con un efecto de prolongación de la vida en pacientes con insuficiencia cardiaca es el de los MRA. Deben administrarse en dosis bajas a todos los pacientes en estadio C, es decir, con HFrFF sintomatica.
- Mecanismo de acción: actuan como antagonistas de los receptores nucleares de la aldosterona. Son diureticos ahorradores de K+ pero ganaron mas importancia en el tratamiento de insuficiencia cardiaca por su eficiencia adicional en la supresión de las consecuencias de la activacion neurohumoral.
- Uso clinico y efectos adversos: actualmente hay 2 MRA, disponibles, espironolactona y eplerenona. Sola la eplerenona esta aprobada por la FDA para la terapia de EF.
RECEPTOR DE ANGIOTENSINA E INHIBIDORES DE NEPRILISINA.
La ultima adición a la terapia combinada estandar de EF es sacubitril/valsartán que inhibe la neprilisina, una peptidasa que ,eida la degradación enzimatica y la activación de peptidos natriureticos, bradicinina y sustancia P. Por tanto, el farmaco combina la inhibición del RAAS con la activación de un eje benficioso de activación neurohumoral, los peptidos natriureticos.
PRINCIPIO DE TRATAMIENTO II: REDUCCIÖN DE PRECARGA.
La sobrecarga de liquidos con mayores presiones de llenado y la dilatación de los ventriculos en la insuficiencia cardiaca es la consecuencia de la disminución de la perfusion renal y la activación del RAAS.
Normalmente, el aumento de la precarga y el estiramiento de los miofilamentos aumentan la fuerza contractil de forms sutorreguladora, la relación fuerza-longitud positiva o el mecanismo de Frack-Starling.
Fuente:
- Diureticos de asa
- Diureticos de tiazina
- Diureticos ahorradores de potasio.
PRINCIPIO DE TRATAMIENTO III: REDUCCION DE POSCARGA.
El corazon defectuoso es intensamente sensible al aumento de la resistencia arterial (poscarga). Los vasodilatadores, por tanto, deberian tener efectos beneficiosos en pacientes con insuficiencia cardiaca al reducir la poscarga y permitir que el corazón expulse la sangre contra una menor resistencia.
- Dinitraro de hidralazina-isosorbida: como un nitrato organido disponible por vía oral dilata preferentemente los vasos sanguineos grandes.
PRINCIPIOS DE TRATAMIENTO IV: AUMENTO DE LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.
El corazón que falla es incapaz de generar fuerza insuficiente que permita satisfacer las necesidades del cuerpo para la perfusión de sangre oxigenada.
AGENTES INOTROPICOS Y LA REGULACION DE LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.
La mayoria de los inotropicos positivos empleados actualmente y los nuevos compuestos en desarrollo actuan aumentando la concentración de calcio intracelular libre.
- Inhibidores de NA+ K+ ATPasa: Los glucosidos cardiacos inhibe la membrana Na+ K+ ATPasa, una enzima clave que bombea activamente sodio y potasio a la celula y de ese modo mantienen los pronunciados gradientes de concentracion de sodio y potasio a través de la membrana plasmatica.
- Inotropos dependientes de cAMP: la estimulación mas fuerte del corazón se logra mediante la estimulación de la adenilil ciclasa mediada por el receptor. Esto explica el uso de dobutamina, EPI y NE en el choque cardiaco.
- Miofilamentos sensibilizadores de Ca2+: la sensibilidad de calcio aumenta la afinidad de los miofilamentos por Ca+.
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Fuente:
ACCIONES Y USOS TERAPEUTICOS DE DIGOXINA
Efecto inotropico positivo: El aumento de la perfusión renal disminuye la produccin de renina y aumenta la diuresis, disminuyendo aun mas la precarga.
Efecto extracardiaco: En pacientes con insuficiencia cardiaca, la vasodilatación normalmente prevalece debido a la disminución del tono nervioso simpatico, pero el efecto vascular directo explica la isquemia o la oclusión de la arteria mesenterica, un efecto adverso raro pero grave de los CG.
Interacciones con K+, Ca2+ y Mg2+ la hipocalemia es un factor de riesgo importante para los efectos arritmogenicos de los CG. La hipercalemia y la hipomagnesemia favorecen la sobrecarga de SR Ca2+ y los eventos espontaneos de liberación de Ca2+. El control de los electrolitos séricos es por tanto obligatorio.
- Efectos adversos: arritmias, sintomas GI y sintomas neurotoxicos. Las causas mas frecuentes de toxicidadd son la insuficiencia renal y sobredosis, los efectos GI son anorexia, nauseas y vomitos, los efectos visuales son tipicos.
- Terapia de toxicidad por CG: el cese de la medicación de CG normalmente es suficiente como terapia de toxicidad por CG. Sin embargo, las arritmias graves, como la bradicardia extrema o las arritmias ventriculares complejas, requieren una terapia activa.
PRINCIPIO DE TRATAMIENTO V: REDUCCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA.
La frecuencia cardiaca es un fuerte determinante del consumo de energia cardiaca, y las frecuencias cardiacas mas altas en pacientes con insuficiencia cardiaca se asocian con un pronostico precario.
- Ivabradina: la evidencia circunstancial de los efectos beneficiosos de la disminución de la frecuencia cardiaca condujo al desarrollo de ivabradina, un inhibidor selectivo de los canales de marcapasos cardiacos (HCN).
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA AGUDA DESCOMPENSADA.
Fuente:
La insuficiencia cardiaca aguda descompensada es la principal causa de hospitalización en pacientes mayores de 65 años y representa un evento pronóstico centinela en el curso natural de la enfermedad, con una alta tasa de recurrencia y una tasa de la mortalidad a un año de alrededor de 30%.
La terapia para esta patologia tiene como objetivo el alivio rapido de los sintomas, la supervivencia a corto plazo, la compensacion rapida y la reducción de las tasas de readmisión.
Vease tambien: Articulo: Insuficiencia cardiaca aguda descompensada.
Los principios fundamentales son diureticos y vasodilatadores, con inotropos positivos en casos seleccionados y sistemas de soporte mecanico como ultimo paso.
DIURETICOS.
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Fuente:
Los pacientes con disnea y signos de sobrecarga/congestión de liquidos deben tratarse con prontitud con un diuretico de asa intravenoso como la furosemida.
VASODILATADORES.
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Fuente:
AGENTES INOTROPICOS POSITIVOS.
Fuente:
- Dobutamina: tiene acción cardiaca y vasculares relativamente bien balanceadas, estimulan el gasto cardiaco con menos taquicardia que EPI y con una disminución concominante en la presión de la cuña de la arteria pulmonar.
- Epinefrina: tiene un efecto hemodinamico neto similar al de la dobutamina, pero con un efecto taquicardico mas fuerte que lo convierte en un inotropico de segunda elección.
- Norepinefrina: causa el inotropismo positivo acompañado de vasoconstricción prominente y un aumento de la poscarga.
- Dopamina: en dosis bajas induce vasodilatación del musculo liso vascular, la DA estimula directamente los receptores Beta cardiacos para mejorar la contractilidad miocardica.
Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. (13e ed.). (2017). Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman.
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8 comentarios:
La farmacoterapia de la insuficiencia cardíaca congestiva implica el uso de medicamentos como inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de los receptores de angiotensina II, betabloqueantes y diuréticos, teniendo en cuenta su mecanismos fisiopatológico y los 4 sistemas principales: el corazón en si mismo, la vasculatura, el riñón y los circuitos reguladores neuroumorales los cuales se relacionan entre si Estos medicamentos ayudan a mejorar la función cardíaca, aliviar los síntomas y reducir el riesgo de complicaciones.
Información muy importante para conocer el funcionamiento de los fármacos como actúan en que situaciones son necesarios cuando tenemos presente una Insuficiencia cardíaca congestiva como lo son los diureticos y vasodilatadores, con inotropos positivos en casos seleccionados y sistemas de soporte mecanico siendo estos como ultimo paso.
Un blogs muy completo e interesante, me parece genial la explicación sobre la función de los fármacos, son temas importantes y posee información bastante completa. El tema de la insuficiencia cardíaca es lo cual más me llamó la atención.
Enhorabuena, excelente blog. 👍🏽
Muy interesante y muy completa la información, es bueno conocer cada uno de los betabloqueadores, su mecanismo de acción en especial sus efectos secundarios que son los que se deben tener encuenta a la hora de administrar cualquiera de estos medicamentos. Ademas debemos tener encuenta que el manejo efectivo de la hipertensión no solamente requiere medicamentos si no que también una combinación de estrategias del estilo de vida .
Muy buena informacion ya que da a conocer sobre La insuficiencia cardíaca es una afección en la cual el corazón ya no puede bombear sangre rica en oxígeno al resto del cuerpo de forma eficiente. Esto provoca que se presenten síntomas en todo el cuerpo.Asi mismo su tratamiento.
Muy buena información, aprendí que la farmacoterapia para la insuficiencia cardíaca incluye el uso de inhibidores de la ECA, betabloqueantes y diuréticos para mejorar la función cardíaca, reducir los síntomas y prolongar la supervivencia. Estos medicamentos ayudan a disminuir la carga de trabajo del corazón, controlar la presión arterial y manejar la retención de líquidos.
La insuficiencia cardiaca se produce cuando el corazon no puede bombear suficiente sangre, lo cual no aporta los nutrientes, ni oxigeno suficiente al organismo, con relación a las necesidades del organismo, debido a esto es que surge la importancia de la farmacoterapia de esta enfermedad, lo cual implica diversos grupos farmacológicos, como los IECA, betabloqueadores, entre otros.
La explicación sobre cómo la insuficiencia cardíaca ocurre cuando el corazón no puede bombear suficiente sangre para satisfacer las necesidades del cuerpo fue muy clara.
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